像大多数植物一样,橄榄叶含有一系列植物化学物质。 橄榄叶提取物 (OLE) 含有类环烯醚萜(主要是橄榄苦苷、油质苷和油苷)和多酚,包括 3-羟基酪醇 (HT) 及其衍生物。这些和其他酚类物质的特征是动态的,取决于品种、收获时间、树木成熟度,甚至提取技术。
仔细检查 OLE 的安全性,特别是 HT 的遗传毒性和啮齿动物的经典毒代动力学和代谢,表明基于 Ames 试验,15% 或 35% 纯 HT 制剂没有致突变性,尽管在高浓度的人淋巴细胞中观察到细胞毒性。与许多外源物质一样,HT 及其衍生物在尿液消除之前似乎被硫酸化并经历其他代谢过程。这些调查表明,这些橄榄叶酚类化合物在研究剂量和给药途径下是安全的。
如果科学界要评估它们的安全性和潜在健康益处,了解这些橄榄叶提取物酚类化合物(尤其是 HT 和橄榄苦苷)的生物利用度至关重要。几年前,一组研究人员评估了这些酚类物质在荷兰生活的 16 名 BMI 正常的健康女性中的生物利用度。绝经前和绝经后受试者摄入 250 毫克富含橄榄苦苷的 OLE,产生 15 种主要代谢物,这些代谢物在口服给药后 30 分钟和 60 分钟时在血浆和尿液样本中达到峰值。
早期使用啮齿动物模型对橄榄苦苷吸收的评估估计肠道生物利用度为 ~12% 至 ~41%,具体取决于灌注胃肠道腔的渗透压。后来在人类或人类细胞系中进行的两项吸收研究提供了不同的结果。在一项针对回肠造口术患者的研究中,表观吸收范围为给药剂量的 55% 至 66%。另一项使用人类 Caco-2 细胞和其他体外研究肠道模型表明,一些 OLE 酚类物质在胃和十二指肠的胃酸条件下是稳定的,而一些在空肠和回肠中水解。一些共轭形式,特别是橄榄苦苷的共轭形式,似乎也到达结肠,随后结肠微生物群的发酵可能有助于进一步的生物转化。
一项短期研究将橄榄叶提取物 OLE(~140 mg HT,~6 mg 橄榄苦苷)施用于 61 人,表明收缩压和舒张压可充分降低,从而将冠心病和中风的风险降低 14%– 22%同一组早期的一项研究表明,18 人在 4 周内食用含有约 51 毫克橄榄苦苷和约 10 毫克 HT 的 OLE 可能会降低血管硬度,这可能是炎症细胞因子 IL 下降的结果-8 生产。另一项针对 72 名被诊断患有 1 期高血压的受试者进行的为期 8 周的研究评估了一种商业 OLE(成分未公开),表明每天两次服用 500 毫克提取物与服用 12.5 毫克剂量的一种常见的抗高血压药物也每天给药两次。